信息素是天然信号化合物，主要通过干扰交配模式来操纵昆虫的行为生物防治。与会伤害多种生物体的传统杀虫剂不同，基于信息素的解决方案是无毒且具有物种特异性的。这种选择性行动保护了有益昆虫和传粉者，促进了生物多样性。
蝗虫，作为农业生态系统中的一大害虫，对农业生产构成了严重的威胁生物防治。它们以惊人的速度和数量啃食农作物，给农民带来了沉重的经济损失。5月，全国农技中心组织植保机构和科研教学单位有关专家对2025年全国农区蝗虫发生趋势进行会商。根据2024年秋2025年春残蝗基数、蝗卵密度及发育进度调查结果，结合蝗区气象条件和生态环境等因素分析，预计2025年全国农区蝗虫总体中等发生，局部地区偏重发生，发生面积约2,474万亩，其中，东亚飞蝗发生面积约1,060万亩，西藏飞蝗发生面积约50万亩，飞蝗发生面积约14万亩，农牧交错区土蝗发生面积约1,350万亩。此外，在新疆塔城、云南江城、西藏聂拉木等中哈、中老、中印边境地区可能存在境外蝗虫迁入风险。
为了快速应对蝗虫，传统化学农药往往是首选，但经常会对益虫造成“误伤”，甚至污染水源和土壤，影响人类健康生物防治。寻找化学农药替代，已经成为当前的紧迫任务。昆虫信息素的开发与利用，是实现精准调控害虫行为、推动害虫防控绿可持续发展的关键突破方向。
重大突破：北大教授给蝗虫群聚装上“智能刹车” 生态防范蝗灾成为可能
该研究通过系统性解析蝗虫群聚信息素4VA的生物合成路径，精准鉴定关键合成酶，并以此为靶点设计出高效特异的小分子抑制剂，成功实现了对蝗虫信息素合成的靶向化学调控及群聚行为的人工干预生物防治。
2025年6月25日，科学院动物研究所康乐团队与大学雷晓光团队合作在《Nature》上发表了关于蝗虫群聚信息素4-乙烯基苯甲醚（4VA）的生物合成途径及行为操控的研究成果生物防治。该研究不仅系统解析了4VA的完整生物合成途径，还成功鉴定出4VA的生物合成前体化合物以及关键合成酶4VPMT1和4VPMT2，并基于酶-底物构效关系的解析，开发出特异性小分子抑制剂，实现了对蝗虫群聚信息素4VA生物合成与释放过程的精准化学调控，为农业害虫绿防控体系的构建开辟了全新路径。
研究团队首先确定了4VA的合成底物是来源于植物的苯丙氨酸，这为后续探索合成途径奠定了基础生物防治。通过饲喂或注射稳定同位素标记的候选中间体，研究团队最终确定了飞蝗中4VA合成通路：苯丙氨酸（Phe）-肉桂酸（CA）-对羟基肉桂酸（p-HCA）-4-乙烯基苯酚（4VP）-4VA。Phe-CA-p-HCA的转化在肠道中完成，p-HCA出肠道随血淋巴扩散并转化为4VP，最终合成4VA释放到体外。研究发现群居型和散居型飞蝗4VA合成差异的关键在于4VP到4VA的合成过程，该过程由甲基转移酶介导的甲基化反应完成。通过体内干扰以及体外酶活检测，发现两个关键甲基转移酶4VPMT1和4VPMT2控制蝗虫体内4VP到4VA的转化。4VPMT1和4VPMT2的mRNA水平和蛋白水平能够正向响应蝗虫种群密度的变化。将4VPMT1和4VPMT2联合RNAi干扰后，4VA的释放量显著下降，群居蝗虫也表现出向散居行为的显著转变。这些结果表明，4VPMTs是4VA生物合成的分子开关，其表达和翻译受种群密度的激发。
为深入理解4VPMTs的催化功能，合作团队解析了4VPMT2-4VP-SAM三元复合物的晶体结构生物防治。构象分析以及定点突变实验验证发现，4VP与4VPMT2中的芳香族氨基酸残基H137形成了Pi-Pi相互作用，同时Y61与4VP的苯酚基形成氢键作用，这些相互作用对酶的高活性起到了关键作用。通过对4VPMT1的结构进行建模、分子对接、动力学模拟以及定点突变实验发现，4VP的结合被一些疏水残基V278和M203所稳定，并且4VP与4VPMT1中的芳香族氨基酸残基W174之间形成了Pi-Pi相互作用，进一步表明W174对4VPMT1的高活性起到了关键作用。
在明确4VA的前体化合物、关键合成酶以及结合位点后，研究团队进而设计、预测并筛选出了可以抑制4VPMTs酶促甲基化能力的小分子化合物生物防治。蝗虫利用植物中常见的氨基酸来合成自己特异的群聚信息素，这一策略既精巧又节省能量。由于苯丙氨酸向肉桂酸继而向对羟基肉桂酸的转化过程是植物木质素生物合成中的保守途径，蝗虫能够快速获取大量生物合成前体以促进后续转化。借助这些植物源中间体，蝗虫仅需两步反应即可将其转化为群聚信息素4VA。因此，4VA也可以看作食物信号，这可能是4VA成为蝗虫聚集信息素的一大内在驱动力。同时，群居型飞蝗通过精准调控4VPMTs的表达，即可完成4VP到4VA的生物转化，从而实现信息素的释放和终止。4VPMTs介导的甲基化将4VP的羟基转化为4VA的甲氧基，不仅能降低分子亲水性，还能增强挥发性。这些适应性机制显著降低了蝗虫的能量与物质消耗，极大提高了群聚信息素4VA的合成效率，同时显著增强了其应对环境变化的灵活性与适应性。
来源：化工信息中心
编辑:范婷婷 邹紫彤